БИКАЛУТАМИД ГРИНДЕКС

Описание

Бикалутамид — антиандрогенный препарат, который в основном используется для лечения рака предстательной железы. Он обычно используется вместе с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона или хирургическим удалением яичек для лечения метастатического рака предстательной железы. В меньшей степени он используется в высоких дозах при местнораспространенном раке предстательной железы в качестве монотерапии без кастрации. Бикалутамид ранее также применялся в качестве монотерапии для лечения локализованного рака предстательной железы, но разрешение на его применение было отозвано после неблагоприятных результатов исследований. Помимо рака предстательной железы, бикалутамид ограниченно используется для лечения чрезмерного роста волос и выпадения волос на коже головы у женщин, в качестве блокатора полового созревания и компонента феминизирующей гормональной терапии для трансгендерных женщин, для лечения гонадотропин-независимого раннего полового созревания у мальчиков, и для предотвращения чрезмерно длительной эрекции у мужчин. Его принимают внутрь. Распространенные побочные эффекты бикалутамида у мужчин включают увеличение груди, болезненность молочных желез и приливы жара. Другие побочные эффекты у мужчин включают феминизацию и сексуальную дисфункцию. Некоторые побочные эффекты, такие как изменение формы груди и феминизация, минимальны в сочетании с кастрацией. Хотя у женщин этот препарат, по-видимому, вызывает мало побочных эффектов, в настоящее время его применение у женщин явно не одобрено Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Использование во время беременности может нанести вред ребенку. Было обнаружено, что у мужчин с ранним раком предстательной железы монотерапия бикалутамидом увеличивает вероятность смерти от других причин, помимо рака предстательной железы. Бикалутамид вызывает патологические изменения в печени, которые требуют прекращения приема примерно у 1 % людей. В редких случаях это было связано со случаями серьезного повреждения печени, серьезной токсичности легких, и повышенной чувствительности к свету. Хотя риск неблагоприятных изменений в печени невелик, во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени. Бикалутамид относится к группе нестероидных антиандрогенных препаратов. Он работает путем избирательного блокирования рецептора андрогена, биологической мишени андрогенных половых гормонов тестостерона и дигидротестостерона (ДГТ). Он не снижает уровень андрогенов. Препарат может оказывать некоторые эстрогеноподобные эффекты у мужчин при использовании в качестве монотерапии из-за повышения уровня эстрадиола. Бикалутамид хорошо усваивается, и пища не влияет на его всасывание. Период полувыведения препарата составляет около одной недели. У животных он проявляет периферическую избирательность, но проникает через гематоэнцефалический барьер и затрагивает как тело, так и мозг человека. Бикалутамид был запатентован в 1982 году и одобрен для медицинского применения в 1995 году. Он входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Бикалутамид выпускается в виде дженериков. Препарат продается более чем в 80 странах, включая большинство развитых. Когда-то это был наиболее широко используемый антиандроген для лечения рака предстательной железы, и его назначали миллионам мужчин с этим заболеванием. Хотя бикалутамид также используется по другим показаниям, помимо рака предстательной железы, подавляющее большинство рецептов, по-видимому, предназначено для лечения рака предстательной железы