Сорафениба тозилат

Описание

амино)фенокси]-N-метил-пиридин-2-карбоксамид | C = 21 | H = 16 | Cl = 1 | F = 3 | N = 4 | O = 3 | molecular_weight = 464,825 г/моль | CAS_number = 284461-73-0 | PubChem = 216239 | DrugBank = DB00398 | group = Противоопухолевые средства —ингибиторы протеинкиназ | ATC = L01XE05 | bioavailability = 29—49 % | protein_bound = 99,5 % | metabolism = печень | elimination_half-life = 24—48 часов | forms = Таблетки, покрытые плёночной оболочкой | routes_of_administration = Перорально | trademarks = Нексавар (Nexavar®) }} Сорафени́б — противоопухолевое средство направленного действия. Является низкомолекулярным мультикиназным ингибитором. Обеспечивает уменьшение пролиферации опухолевых клеток in vitro. При этом показано, что он подавляет как внутриклеточные киназы (серин/треонинкиназы c-CRAF, BRAF и мутантную BRAF), так и расположенные на поверхности клеток рецепторные тирозинкиназы, среди которых: рецепторы фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR-1, VEGFR-2 и VEGFR-3); рецептор фактора стволовых клеток (KIT); рецептор Fms-подобной тирозинкиназы-3 (FLT-3); рецептор тромбоцитарного фактора роста (PDGFR-β); рецептор нейротрофического глиального фактора (RET). Согласно последним данным, некоторые из этих киназ играют ключевую роль в процессах ангиогенеза и апоптоза. В клинических испытаниях выявлено, что сорафениб подавляет рост опухоли при почечно-клеточном и печёночно-клеточном раке у человека. В качестве средства, применяемого при терапии почечно-клеточного рака, сорафениб был официально признан: в США — в декабре 2005 года (одобрен Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств, FDA), в Европейском Союзе — в июле 2006 года. Как средство лечения гепатоцеллюлярной карциномы (наиболее распространённой разновидности рака печени) сорафениб получил одобрение Европейской комиссии в октябре 2007 года и одобрение FDA в ноябре того же года. В России сорафениб был зарегистрирован для лечения больных раком почки 31 мая 2007 года, а начиная с 2012 года он включён в Перечень ЖНВЛП. В марте 2014 года Минздрав России рекомендовал его также для терапии местно-распространённого или метастатического дифференцированного рака щитовидной железы, резистентного к радиоактивному йоду.