ПРОЗЕРИН (Proserinum)

Синонимы: Eustigmin, Myastigmine, Neoeserin (Г), Neostigmini Methyl-sulfas, Prostigmin methylsulfate, Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin.

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. На свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим в воде (1:10), легко — в спирте (1:5). Водные растворы (pH 5,9—7,5) стерилизуют при 100° в течение 30 минут.

Прозерин является синтетическим антихолинэстеразным веществом. По химическому строению может рассматриваться как упрощенный аналог молекулы физостигмина, содержащий ее N-алкилзамещенную карбамоил-оксифенильную часть. Однако характерной особенностью прозерина (так же как оксазила и пиридостигмина) является наличие в его молекуле четвертичной аммониевой группы. Он отличается этим от алкалоидов физостигмина и галантамина, которые не содержат четвертичных атомов азота, Прозерин обладает сильной антихолинэстеразной активностью. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Подобно другим четвертичным аммониевым соединениям, оказывает преимущественное влияние на периферические системы организма и плохо проникает через гемато-энцефалический барьер.

Применяют прозерин при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря, а также для стимулирования родовой деятельности. В глазной практике прозерин назначают для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления у больных глаукомой.Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподоб-ных препаратов. Большие дозы прозерина могут, однако, сами вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Как антидот миорелаксантов прозерин применяют при наличии мышечной слабости и угнетении дыхания по окончании анестезии с применением антидеполяризующих, а также в случаях применения деполяризующих миорелаксантов (см. Дитилин), если последние начинают действовать по типу антидеполяризующих («двойной блок»).

Назначают прозерин обычно внутрь или под кожу.

Внутрь назначают в порошках или таблетках взрослым по 0,01—0,015 г (10—15 мг) 2—3 раза в день; детям до 10 лет — по 0,001 г на 1 год жизни в сутки; детям старше 10 лет — не свыше общей суточной дозы 0,01 г (10 мг).

Под кожу взрослым вводят по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05% раствора) 1—2 раза в день; детям назначают по ОД мл 0,05% раствора на 1 год жизни, но не больше 0,75 мл на одну инъекцию.

Лечение прозерином миастении проводят длительно. При других заболеваниях курс лечения продолжается 25—30 дней; при необходимости курс лечения повторяют после 3—4-недельного перерыва.

При слабости родовой деятельности прозерин назначают внутрь по 0,003 г (3 мг) на прием 4—6 раз с промежутками между приемами 40 минут. В промежутке между приемом второго и третьего порошка можно дать внутрь фенамин (0,01—0,02 г). Для стимулирования родов вводят также прозерин под кожу по 1 мл 0,05% раствора 1—2 раза с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мл 0,1 % раствора атропина.

В глазной практике применяют 0,5% раствор; вводят в конъюнктивальный мешок по 1—2 капли 1—4 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,015 г (15 мг), суточная 0,05 г (50 мг); под кожу: разовая 0,002 г (2 мг), суточная 0,006 г (6 мг).

При применении прозерина для купирования действия миорелаксантов вводят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5— 0,7 мг (0,5—0,7 мл 0,1% раствора), ожидают учащения пульса и через 172—2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5—6 мг (10—12 мл 0,05% раствора) прозерина в течение 20—30 минут.

При передозировке прозерина и повышенной чувствительности к нему могут возникнуть побочные явления, связанные с перевозбуждением хо-линореактивных систем: гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата, при необходимости вводят атропин или другие холинолитические препараты.

Прозерин противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе. При передозировке и плохой переносимости применяют в качестве антагониста атропин, мета-цин или другие холинолитические препараты.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,015 г и ампулы по 1 мл 0,05% раствора.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла или в запаянных ампулах в защищенном от света месте.
Rp.: Proserini 0,015

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Proserini 0,05% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл 1—2 раза в день взрослому; по 0,4 мл под кожу ребенку 5 лет