ПРОМЕДОЛ (Promedolum)

Синоним: Trimeperidin.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Водные растворы (pH 4,5—6,0) стерилизуют при 100° в течение 30 минут.

Промедол является синтетическим производным пиперидина и по химическому строению может рассматриваться как аналог фенил-Н-метилпипери-диновой части молекулы морфина.

Промедол обладает сильной анальгезирующей активностью. По строению и фармакологическим свойствам он близок к ранее выпускавшемуся препарату лидол (синонимы: Demerol, Dolantin, Dolosal, Meperidine, Pethidine и др.)—гидрохлориду этилового эфира 1-метил-4-фенилпиперидин-4-карбоновой кислоты'. Сравнительно с лидолом промедол значительно более активен (в 5—6 раз), не отличаясь существенно по токсичности.

По влиянию на центральную нервную систему промедол близок к морфину; он уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Подобно другим анальгетикам понижает суммационную способность центральной нервной системы, усиливает анестезирующее действие новокаина и других местных анестетиков. Понижает возбудимость дыхательного центра. Оказывает снотворное действие (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). По сравнению с морфином значительно меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает умереннее спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вместе с тем повышает тонус и усиливает сокращения мускулатуры матки.

Применяют промедол как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями, при подготовке к операциям и в послеоперационном периоде и т. п. Весьма эффективен при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечных, печеночных и почечных коликах, дискинетических запорах и других заболеваниях, при которых болевой синдром связан со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

В акушерской практике применяют промедол для обезболивания и ускорения родов; в обычных дозах он не оказывает побочного действия на организм матери и плода.

Назначают под кожу, внутримышечно и внутрь. При парентеральном применении болеутоляющий эффект более выражен. При необходимости вводят промедол также в вену.
Внутрь назначают взрослым на прием по 0,025—0,05 г, под кожу — по 1 мл 1% или 2% раствора; при сильных болях, особенно у больных со злокачественными опухолями, с тяжелыми травмами и т. п., вводят 1—2 мл 2% раствора.

Детям старше 2 лет промедол назначают по 0,003—0,01 г на прием (внутрь и. в инъекциях) в зависимости от возраста. Детям до 2 лет не назначают.

Действие промедола наступает через 10—20 минут и продолжается обычно после однократной дозы в течение 3—4 часов и более.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры (стенокардия, печеночные, почечные, кишечные колики и т. п.), промедол можно назначать вместе с холинолитическими и спазмолитическими средствами (атропином, метацином, папаверином и др.).

Широко пользуются промедолом в анестезиологической практике. Он является одним из основных компонентов премедикадии. Для премедика-ции вводят под кожу 0,02—0,03 г (1—1,5 мл 2% раствора) в комбинации с 0,0005 г (0,5 мг) атропина за 45 минут до операции. Для экстренной пре-медикации вводят препараты в вену. Во время наркоза применяют промедол в качестве противошокового средства дробными дозами внутривенно по 3—5—ю мг. Введение промедола, незначительно углубляя наркоз, усиливает анальгезию, что способствует уменьшению тахикардии и нормализации артериального давления.

В послеоперационном периоде применяют промедол при отсутствии нарушения дыхания для снятия болей и как противошоковое средство. Вводят под кожу 1 мл 1% или 2% раствора самостоятельно или в комбинации с дипразином.

Промедол имеет преимущества для применения в анестезиологии по сравнению с другими анальгетиками (морфин, пантопон, декстроморамид и др.), так как он относительно слабо действует на дыхательный и рвотный центры; отсутствие у него тонизирующего влияния на гладкую мускулатуру уменьшает частоту задержки мочеиспускания и задержки газов в послеоперационном периоде.

Для обезболивания родов промедол вводят под кожу по 1—2 мл 2% раствора при раскрытии зева на 17г—2 пальца и при удовлетворительном состоянии плода (при нормальном ритме и частоте сердечных сокращений); при необходимости инъекции повторяют через 2—3 часа.

В анестезиологической практике и в акушерстве и гинекологии промедол часто сочетают с другими анальгетиками, с дипразином и нейролептическими препаратами.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г; под кожу: разовая 0,04 г, суточная 0,16 г.

Промедол обычно хорошо переносится. В редких случаях наблюдается легкая тошнота, иногда головокружение, слабость, чувство легкого опьянения. Эти явления самостоятельно проходят. Если побочные явления отмечаются при повторном применении препарата, необходимо уменьшить дозу.

При длительном применении промедола возможно развитие привыкания и болезненного пристрастия.

Промедол противопоказан при угнетении дыхания.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,025 г и ампулы по 1 мл 1% и 2% раствора.

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре.

Отпускается и применяется с такими же ограничениями, как морфин и другие аналогичные препараты.

Rp.: Promedoli 0,025

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день
Rp.: Sol. Promedoli 2% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл 2 раза в день под кожу