ОКТАДИН (Octadinum)

Синонимы: Изобарин (Ю), Санотензин (В), Абапрессин (П), Исмелин, Abapressin (П), Azetidin, Eutensol, Guanethidinum, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Ismelin, Isobarin (Ю), Pressedin, Sanotensin (B), Visutensil и др.
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Мало растворим в воде.
Октадин относят к группе симпатолитических веществ. Он избирательно накапливается в окончаниях симпатических нервов и вызывает быстрое выведение из них («вымывание») адренергического медиатора. Количество медиатора, достигающего адренорецепторов, становится в связи с этим недостаточным для возбуждения адренореактивных систем.

Основное проявление действия октадина при введении в организм — понижение артериального давления. В начале действия может наблюдатьсякратковременная прессорная реакция, затем наступает длительный гипотензивный эффект.

Препарат обладает весьма сильной гипотензивной активностью и при правильном подборе доз может вызывать понижение артериального давления у больных гипертонией в разных стадиях, включая тяжелые формы с высоким и стойким давлением.

Октадин хорошо всасывается и эффективен при приеме внутрь. Гипотензивный эффект при гипертонической болезни развивается постепенно; он начинает проявляться через 2—4 дня после начала приема препарата, достигает максимума на 7—8-й день лечения, а после прекращения приема продолжается еще 4—14 дней. Гипотензивное действие обусловлено главным образом подавлением адренергических влияний на сердечно-сосудистую систему. Применение препарата сопровождается урежением сердечных сокращений, уменьшением венозного давления, а в ряде случаев уменьшением периферического сопротивления. В начале лечения возможно уменьшение фильтрационной функции почек и почечного кровотока, однако при дальнейшем лечении и стойком понижении артериального давления эти показатели выравниваются (Н. А. Ратнер и др.).

Для лечения гипертонической болезни октадин назначают внутрь в виде таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от стадии заболевания, общего состояния больного, переносимости препарата и т. п. Начинают с назначения малой дозы — 0,01—0,0125 г (10—12,5 мг) 1 раз в день, затем дозу постепенно повышают (обычно еженедельно на 10— 12,5 мг, но не более чем на 25 мг через каждые 3 дня) до 0,05—0,075—0,1 г в день. Обычно достаточны меньшие дозы: в тяжелых случаях до 60 мг в сутки, в более легких 10—30 мг. Суточную дозу можно принять в один прием (утром). После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуально поддерживающую дозу, лечение которой проводят длительно,

Лечение октадином предпочтительно начинать в стационаре. В поликлинических условиях препарат следует применять с осторожностью, при постоянном врачебном наблюдении. Необходимо учитывать возможность индивидуальных колебаний в чувствительности больных к октадину.

При применении октадина могут возникать побочные явления: головокружение, общая слабость, адинамия, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, понос (в связи с усилением перистальтики кишечника из-за подавления влияния симпатического нерва), задержка жидкости тканями. Могут усилиться суточные колебания артериального давления. Гипотензивное действие препарата часто сопровождается развитием ортостатической гипотонии, непосредственно связанной с терапевтической эффективностью препарата; в некоторых случаях возможен ортостатический коллапс (особенно в первые недели лечения). Для предотвращения коллапса больные должны в течение 1-1/2—2 часов после приема препарата находиться в горизонтальном положении и медленно переходить из положения лежа в положение стоя; рекомендуется применять эластичные бинты на ноги; в ряде случаев необходимо уменьшить дозу.

Несмотря на возможные побочные явления, октадину и другим симпатолитическим веществам часто отдается предпочтение по сравнению с другими гипотензивными средствами, в частности с ганглиоблокирующими препаратами. Симпатолитические вещества действуют более продолжительно; кроме того, они оказывают избирательное влияние на симпатическую нервную систему, не вызывая побочных явлений, обусловленных блокадой парасимпатических ганглиев. Побочные явления уменьшаются при правильном подборе дозы октадина. Диарею можно облегчить приемом холинолитических препаратов. Октадин можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами (резерпин, апрессин, дихлотиазид); одновременное применение с дихлотиазидом усиливает гипотензивный эффект и предупреждает задержку жидкости в тканях. При комбинированном применении с другими препаратами дозу октадина уменьшают.
Октадин противопоказан при резко выраженном атеросклерозе, острых нарушениях мозгового кровообращения, инфаркте миокарда, гипотонии, выраженной недостаточности функции почек. Нельзя назначать октадин при феохромоцитоме, так как в начале действия препарат может вызвать повышение артериального давления. У больных, получавших ингибиторы МАО, следует до приема октадина сделать перерыв продолжительностью 2 недели. Больные, подлежащие хирургическому вмешательству, должны прекратить прием препарата за несколько дней до операции.

В офтальмологической практике октадин применяют иногда для закашивания в конъюнктивальный мешок (1—2 капли 5% раствора 1—2 раза н день) при первичной широкоугольной глаукоме. Препарат вызывает умеренный миоз, облегчает отток водянистой влаги, уменьшает ее продукцию н понижает внутриглазное давление. В отличие от холиномиметических веществ (пилокарпина и др.) октадин не влияет на аккомодацию; меньше нарушает остроту зрения и способность больных видеть при плохом освещении. У больных с закрытым и узким камерным углом октадин не применяют, так как может наступить повышение офтальмотонуса (М. Я. Фрадкин и др.). При острой глаукоме препарат не показан.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,01 и 0,025 г (10 и 25 мг).

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Rp.: Octadini 0,025

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 1 раз в день