ОКСИТОЦИН (Oxytorinum)

По химическому строению является октапептидом; имеет циклическую систему и боковую цепь. Цикл образован таким образом, что два цистеиновых радикала, окисляясь, создают дисульфидный мостик, замыкающий кольцо. По строению окситоцин отличается от вазопрессина тем, что в положении 3 пептидной цепи первого содержится изолейцин, а второго — фенилаланин, а в положении 8 соответственно лейцин и лизин.
В настоящее время осуществлен синтез окситоцина. Синтетический препарат — индивидуальное вещество, свободное от примесей.

Основным фармакологическим свойством окситоцина является его способность вызывать сильные сокращения мускулатуры матки, особенно беременной. Это действие связано с влиянием окситоцина на мембраны клеток миометрия; непосредственного действия на сократительные элементы миоплазмы он не оказывает. Под влиянием окситоцина усиливается проницаемость мембраны для ионов калия, понижается ее потенциал и повышается возбудимость. Окситоцин повышает также секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина). Кроме того, он может вызывать быстрое выделение (выбрасывание) молока из молочной железы в связи с воздействием на ее сократимые элементы. По действию на матку синтетический окситоцин равноценен естественным препаратам задней доли гипофиза (питуитрину, гифотоцину). В связи с тем что окситоцин свободен от других гормонов, он оказывает более избирательное действие, дает лишь слабый антидиуретический эффект, существенно не повышает артериального давления так как препарат свободен от белков, пептидов и других побочных веществ, его можно вводить внутривенно без опасности анафилактического и пирогенного действия.

Применяют окситоцин для вызывания и стимулирования родовой деятельности. Препарат наиболее эффективен при преждевременном отхождении вод. Его назначают также при слабости родовой деятельности, связанной с атонией матки, и при гипотонических маточных кровотечениях. Может применяться для искусственного вызывания родов (при осложнениях беременности).

Внутривенное введение окситоцина вызывает быстрое (через 1/2—1 минуту) усиление схваток; вялые схватки становятся более сильными, а при отсутствии схваток они обычно быстро появляются.

Для внутривенного введения разводят 1 мл синтетического окситоцина (5 ЕД) в 500 мл 5% раствора глюкозы и вливают капельно, начиная с 6—8 капель в минуту, затем количество капель постепенно увеличивают (каждые 5—10 минут на 5 капель, но не более 40 капель в минуту) до установления энергичной родовой деятельности. Капельное введение продолжают в течение всего родового акта, причем количество вводимого раствора можно снизить до минимального, поддерживающего хорошую родовую деятельность. Рекомендуется с начала вливания окситоцина применять спазмолитические и анальгезирующие средства (апрофен, промедол и др.).

Одномоментное внутривенное введение окситоцина в дозе 0,2 мл (1 ЕД) в 20 мл 40% раствора глюкозы допускается лишь при полном открытии шейки матки и наличии условий для быстрого естественного разрешения родов.

Окситоцин должен вводиться под наблюдением врача. Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность к окситоцину. В отдельных случаях уже после введения 1 ЕД возможно наступление резких схваток с развитием внутриматочной гипоксии. В других случаях общая доза препарата может быть доведена до 4—5 ЕД.

Применение окситоцина для стимуляции родов противопоказано при несоответствии размеров таза и плода, при поперечном и косом положении плода, угрожающем разрыве матки, наличии рубцов на матке после перенесенного ранее кесарева сечения.

Окситоцин применяют также для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений. При затяжных родах, сопровождающихся слабостью родовой деятельности и перерастяжением матки, вводят сразу же после рождения последа или его ручного отделения 3 ЕД
окситодина внутримышечно или в шейку матки. Окситоцин может применяться при операции кесарева сечения (3—5 ЕД в стенку матки после удаления последа).

Для профилактики гипотонических маточных кровотечений вводят внутримышечно по 3—5 ЕД 2—3 раза в сутки ежедневно в течение 2—3 дней. Для лечения гипотонических маточных кровотечений вводят 5—8 ЕД 2—3 раза в день в течение 3 суток.

При необходимости курс лечения окситоцином (для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений) можно повторить после 4—5-дневного перерыва.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие 5 ЕД окситодина.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

При применении окситодина шприцы должны быть освобождены от остатков спирта (промывать водой для инъекций).