МЕТИЛДОФА (Methyldopa)

Синонимы: Допегит (В), Aldomet, Aldometil, Aldomin, Dopamet, Dopegif (В), Methyldopum, Presinol, Presolisin и др.

а-Метилдофа является антиадренергическим веществом, действие которого связано с нарушением процесса образования адренергического медиатора — норадреналина.

Ранее предполагалось, что основным в механизме действия препарата является угнетение им активности фермента дофадекарбоксилазы, участвующего в превращении диоксифенилаланина в предшественник норадреналина — дофамин. Угнетение дофадекарбоксилазы приводит, таким образом, к задержке образования норадреналина и адреналина. По современным представлениям, основную роль в действии а-метилдофа играет его превращение в а-метилдофамин, затем в а-метилнорадреналин. Последний взаимодействует с адренергическими рецепторами, но значительно менее активен, чем медиатор норадреналин. а-Метилнорадреналин рассматривается как «ложный» медиатор.

Введение метилдофа в организм приводит к ослаблению адренергических процессов, в частности к уменьшению эффективности симпатических сосудосуживающих импульсов.

Применяют метилдофа как гипотензивное средство, уменьшающее периферическое сопротивление сосудов и эффективное при гипертонической болезни, главным образом IIA—IIБ стадии.

Препарат оказывает менее сильное гипотензивное действие, чем симпатолитики (см. Октадин), но лучше переносится и вызывает меньше побочных явлений. Ортостатическая гипотония при применении метилдофа наблюдается редко.

У большинства больных препарат оказывает седативный эффект.

Метилдофа существенно не влияет на клубочковую фильтрацию; почечный кровоток может несколько уменьшиться в связи с понижением артериального давления.

Назначают метилдофа внутрь в виде таблеток по 0,25 г. Обычно начинают с 0,25—0,5 г в день, затем дозу увеличивают до 0,75—1 г, а при недостаточном эффекте до 1,5—2 г в сутки.

В случаях, когда метилдофа не дает достаточного эффекта, рекомендуется сочетать его с салуретиками (дихлотиазид, фуросемид), при этом дозу метилдофа можно несколько уменьшить. В тяжелых случаях рекомендуется сочетание метилдсфа с октадином или полный переход на октадин.

Сочетание с салуретиками особенно показано в случаях задержки жидкости в организме и появления отеков.

Следует учитывать, что действие метилдофа является непродолжительным, после отмены препарата артериальное давление вновь повышается.

У ряда больных через 1—1-1/2 месяца приема препарата развивается примыкание и гипотензивный эффект уменьшается, что требует назначения препарата в комбинации с другими гипотензивными средствами (дихлотиазид, фуросемид и др.).

При применении препарата возможны тошнота, рвота, головная боль, покраснение верхней половины туловища. В редких случаях могут появиться кратковременная лейкопения, изменения функциональных проб печени, повышение температуры. В процессе лечения необходимо проверять функцию печени и картину крови. При появлении отеков лечение прекращают.

Метилдофа противопоказан при острых заболеваниях печени (острый Гепатит, цирроз и др.), феохромоцитоме, беременности. С осторожностью следует назначать препарат лицам, перенесшим гепатит. Метилдофа выделяется в основном почками. При нарушении функции почек больные реагируют на меньшие дозы препарата. Моча при стоянии на воздухе приобретает темный цвет (реакция метилдофа и ее метаболитов).

Осторожность следует проявлять при назначении препарата пожилым больным (возможно резкое понижение артериального давления с симптомами сосудистой недостаточности). Применять следует, начиная с 0,25 г, и лишь постепенно повышать дозу (П. М. Савенков и др.).

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

Препарат поступает из Венгерской Народной Республики под названием «Допегит» и из Социалистической Федеративной Республики Югославии под  названием «Альдомет».