МЕРКУЗАЛ (Mercusalum)

Бесцветная или почти бесцветная прозрачная жидкость щелочной реакции. Содержит около 4% ртути.

Меркузал является весьма эффективным ртутноорганическим мочегонным средством и до появления современных пероральных диуретиков был основным диуретическим препаратом.

Диуретическое действие меркузала, так же как и других ртутных диуретиков, объясняется способностью блокировать ферменты почек, обеспечивающие транспорт электролитов; в первую очередь блокируются сульфгидрильные группы сукциндегидрогеназ и образуются неактивные меркаптиды. Угнетение реабсорбции в проксимальных канальцах ведет к значительному увеличению выведения иона натрия, при этом еще больше увеличивается выделение хлора; возрастает также выведение калия; резко усиливается диурез. Не исключено, что некоторую роль в диуретическом действии меркузала играет понижение гидрофильности тканей, а также его влияние на нервные аппараты почек.

Диуретический эффект при применении меркузала начинается обычно через 2—3 часа, достигает максимума через 4—6 часов и продолжается в течение 24 часов и более.

Показаниями для применения меркузала являются отеки, асциты, гидроторакс, застойные явления в легких, печени и т. п., сопровождающие хроническую сердечно-сосудистую недостаточность; циррозы печени, сопровождающиеся застоем в системе воротной вены; нефрозы с выраженным отечным синдромом, венозные застои, обусловленные сдавлением крупных венозных сосудов (опухоли средостения и т. д.).

Меркузал высоко токсичен, применяют его редко — лишь в случаях, когда другие диуретики не дают необходимого эффекта. Введение меркузала допускается лишь после исследования мочи (для исключения почечных заболеваний с нарушением концентрационной способности почек).

Вводят только внутримышечно (в наружный верхний квадрант ягодицы).

Обычно назначают взрослым по 0,5—1 мл 1 раз в 4—5 дней; иногда применяют малые дозы (0,25—0,3 мл) ежедневно в течение 4—5 дней или через день в течение 8—10 дней.

Высшая доза (разовая и суточная) в мышцы для взрослых 1 мл.

При введении меркузала следует, набрав через иглу в шприц из ампулы меркузал, сменить иглу с тем, чтобы препарат при инъекции не попал под кожу (возможен некроз тканей). Необходимо также следить за тем, чтобы в шприце и игле не было остатков спирта. Вводят в утренние часы с тем, чтобы не нарушать ночного сна больного и чтобы врач имел возможность наблюдать за развитием диуретического эффекта. Обязательными являются измерение суточного количества мочи, выделенной после каждого введения меркузала, и ее анализ.

Для усиления диуретического действия меркузала прибегают к назначению хлорида кальция или хлорида аммония. Хлорид аммония дают внутрь по 1—2 г 5 раз в день в облатках или в виде водного раствора (дневную дозу в 150—200 мл воды).

Следует учитывать, что длительная терапия ртутными диуретиками иногда ведет к развитию гипохлоремического алкалоза, что снижает эффективность лечения; в этих случаях также целесообразно назначение хлорида аммония.

Лечение меркузалом при застойных явлениях, связанных с нарушением сердечной деятельности, целесообразно сочетать с назначением сердечных средств (предварительное назначение препаратов наперстянки или одновременное введение строфантина). Необходимо учитывать, что применение меркузала у больных, получающих препараты наперстянки, должно производиться с осторожностью, так как при обильном диурезе, сопровождающемся усилением выделения калия, повышается чувствительность сердца к сердечным гликозидам и могут развиться явления интоксикации наперстянкой. В необходимых случаях прибегают к назначению хлорида калия.

При применении меркузала могут наблюдаться побочные явления, связанные с местным раздражающим и общим токсическим действием препарата на организм.

В начале лечения меркузалом необходимо выяснить, не обладает ли больной повышенной чувствительностью к препарату. Иногда после первой инъекции (вводить не более 0,5 мл) могут появиться проливной пот, жидкий стул, слабость, боли в конечностях. В процессе лечения необходимо следитьза возможным развитием ртутной интоксикации. Усиление слюноотделения, диспепсические расстройства, появление крови в испражнениях и другие осложнения требуют перерыва в инъекциях или полной отмены препарата. Необходимо учитывать, что при токсическом действии меркузала могут иметь место тяжелые поражения почек.

При выраженных явлениях интоксикации меркузалом применяют унитиол или другие препараты (димеркаптопропанол), содержащие активные сульфгидрильные группы. Восстанавливая активность тиоловых групп ферментов, блокированных ртутью, унитиол уменьшает токсическое действие меркузала; мочегонный эффект при этом прекращается.

Противопоказаниями для применения меркузала служат: сосудистые поражения почек, острые и хронические нефриты, нефросклероз, амилоидносморщенная почка и т. д.; недостаточная концентрационная способность почек (удельный вес мочи ниже 1,018—1,020); отсутствие выраженного увеличения количества мочи после первого или очередного введения; острое расстройство функции кишечника (понос).

Форма выпуска: ампулы, содержащие 1 мл препарата.

Хранение: список Б. В запаянных ампулах.