ЛОБЕЛИН (Lobelinum)

Синоним: Lobelinum hydrochloricum.

Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Трудно растворим в воде (1 : 100), растворим в спирте (1 : 10). Водные растворы (с добавлением раствора соляной кислоты до pH 2,8—3,2) тиндализуют прй 60° 3 раза каждые 3 часа по 1 часу.

Лобелин является стимулятором дыхания. Возбуждающее действие на дыхание, подобно действию цитизина, имеет главным образом рефлекторный характер и связано с возбуждением каротидных клубочков. Препарат возбуждает также ганглии вегетативного отдела нервной системы.

Под влиянием лобелина возбуждаются наряду с дыхательным и другие центры продолговатого мозга. Возбуждение центра блуждающего нерва ведет к замедлению сердцебиений и понижению артериального давления. Позже артериальное давление может несколько повыситься, что зависит от сужения сосудов, обусловленного возбуждающим действием лобелина на симпатические ганглии и надпочечники. В больших дозах лобелин возбуждает рвотный центр, вызывает паралич сердца, глубокое угнетение дыхания и тонико-клонические судороги.

Показаниями к применению лобелина служат рефлекторные остановки дыхания (при вдыхании раздражающих веществ, отравлении окисью углерода и др.).

При ослаблении или остановках дыхания, развивающихся в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра, введение лобелина не показано.

Применяют в виде инъекций внутривенно, реже внутримышечно.
Вводят в вену и в мышцы взрослым по 0,003—0,005 г (0,3—0,5 мл 1% раствора), детям в зависимости от возраста по 0,001—0,003 г (0,1— 0,3 мл 1% раствора). Внутривенное введение более эффективно.

Внутривенно лобелин вводят медленно (1 мл в 1—2 минуты). При быстром введении иногда наступает временная остановка дыхания (апноэ) и развиваются побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушение проводимости).

Лобелином можно пользоваться также с диагностической целью для определения скорости кровотока. Метод основан на определении времени, прошедшего от момента введения препарата в вену (0,3—0,5 мл 1% раствора) до появления первых признаков одышки. Этот метод требует быстрого внутривенного введения лобелина, поэтому необходимо учитывать возможность развития побочных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы. Более четкие результаты получаются при применении для этой цели цититона.

При резких органических изменениях сердечно-сосудистой системы лобелин противопоказан.

Высшие дозы для взрослых в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,01 г;, в мышцы: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.

. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% раствора.

Хранение: порошок лобелина (для изготовления растворов) — список А; ампулы — список Б. В защищенном от света месте.

В литературе имеются данные об эффективности лобелина в качестве средства, устраняющего явление никотинового «голодания» и никотиновой абстиненции. Вводят внутримышечно 0,5 мл 1 % раствор лобелина-2 раза в день (утром и вечером), одновременно пациент постепенно уменьшает количество выкуриваемых папирос. После полного прекращения курения инъекции продолжают производить в течение 3—4 дней. Истощенным больным лобелин вводят в половинной дозе (0,25 мл 2 раза в день) (М. Г. Махмудов).

Как средство для отвыкания от курения предложены также таблетки «Лобесил» (Lobesilum), содержащие по 0,002 г (2 мг) лобелина. Назначают внутрь по 1 таблетке 4—5 раз в день до еды в течение 7—10 дней. При необходимости проводят повторные курсы (2—4 недели), постепенно уменьшая дозу.

По современным данным, неприятные ощущения, наблюдающиеся при курении у лиц, получающих лобелин, связаны с тем, что лобелин и никотин способны вызывать высвобождение серотонина, находящегося в организме в ‘связанном состоянии. У курящих выделение 5-оксииндолуксусной кислоты,, являющейся конечным продуктом распада серотонина, повышено, и оно еще больше повышается после введения в организм лобелина. «Лобелин-никотиновый» синдром, вероятно, является результатом суммированного эффекта.

Применение таблеток с лобелином (и цитизином) противопоказано при. обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резких органических изменениях сердечно-сосудистой системы. Применение препарата должно производиться под наблюдением врача.