КОКАРБОКСИЛАЗА (Cocarboxylasum)

Дифосфорный эфир тиамина.

Синонимы: Тиаминпирофосфат, Котиамин (П), Berolase, Bioxilasi, B-Neuran, Cobilasi, Cocarbil, Cocarbosyl, Cocarboxylase, Coenzyme B, Cothiamine (П), Diphosphothiamin, Pyruvodehydrase и др.

Кокарбоксилаза приближается по биологическому действию к витаминам и ферментам. Является простетической группой (коферментом) ферментов, участвующих в процессах углеводного обмена. В соединении с белком и ионами магния входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего карбоксилирование и декарбоксилирование а-кетокислот.

Тиамин (витамин B1), введенный в организм для участия в указанных выше биохимических процессах, предварительно должен фосфорилироваться и превратиться в кокарбоксилазу. Последняя, таким образом, является готовой формой кофермента, образующегося из тиамина в процессе его превращения в организме.

Для медицинского применения кокарбоксилаза выпускается в виде основания (тетрагидрата) и гидрохлорида.

Обе формы аналогичны по действию, применяются при одинаковых показаниях и в одних и тех же дозах.

Оба препарата являются белыми кристаллическими порошками, горьковато-кислого вкуса, со слабым запахом, характерным для тиамина, легко растворимы в воде, трудно — в спирте. Препараты термолабильны; при температуре выше 35° разлагаются. Растворы готовят асептически непосредственно перед употреблением.

Биологические свойства кокарбокеилазы не совпадают полностью со свойствами тиамина, и для лечения авитаминоза и гиповитаминоза B1 кокарбоксилазу не применяют. Показаниями к ее назначению служат: а) кома, прекоматозные состояния и ацидоз при сахарном диабете; б) ацидоз другого происхождения; в) нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, бигеминия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия); г) недостаточность коронарного кровообращения; д) легкие формы рассеянного склероза.

Терапевтический эффект кокарбокеилазы связан с благоприятным влиянием на процессы обмена. Введение препарата часто способствует уменьшению ацидоза, снятию прекоматозного или коматозного состояния, при аритмиях сердца — урежению и нормализации ритма, уменьшению болей при стенокардии.
Вводят кокарбоксилазу обычно внутримышечно или внутривенно. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания, его течения и др. Разовая доза для взрослых при сердечно-сосудистых заболеваниях составляет 0,05—0,1 г, суточная доза — 0,05—0,2 г; курс лечения 15—30 дней. При сахарном диабете (ацидоз, кома) суточная доза составляет от 0,1 до 1 г (без прекращения обычной противодиабетической терапии).

Формы выпуска: кокарбоксилаза (основание) выпускается в запаянных ампулах или герметически закрытых флаконах по 0,05 г. К каждой ампуле или флакону прилагается по одной ампуле растворителя (1 мл 0,5% раствора новокаина или изотонического раствора хлорида натрия). Кокарбоксилазы гидрохлорид выпускается в виде лиофилизированной сухой пористой масы белого цвета в ампулах по 0,05 г, к каждой ампуле прилагается растворитель в ампулах по 2 мл.

Растворяют препарат непосредственно перед инъекцией.

Хранение: в прохладном месте (при температуре не выше 5°).