КИСЛОТА НИКОТИНОВАЯ (Acidum nicotinicum). Витамин PP

Синонимы: Витамин В3, Apelagrin, Niacin, Nicodan, Nicodon, Niconacid, Nicotene, Nicovit, Pellagramin, Pelonin, Peviton, Vitaplex N (B).

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в холодной воде (1 : 70), лучше в горячей (1 : 15); трудно растворим в спирте. Стерилизацию растворов производят при 100° в течение 30 минут.

По строению никотиновая кислота близка к никотинамиду.

Никотиновая кислота и никотинамид содержатся в органах животных (печени, почках, мышцах и др.), в молоке, рыбе, дрожжах, овощах, фруктах, гречневой крупе и других продуктах.

Никотиновая кислота и ее амид играют существенную роль в жизнедеятельности организма; они являются простетическими группами ферментов — кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида — НАД) и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида— НАДФ), являющихся переносчиками водорода и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Кодегидраза II участвует также в переносе фосфата.

Суточная потребность в витамине РР (никотиновой кислоте и никотинамиде) составляет для взрослого человека 15 мг; при тяжелом физическом труде и большом нервно-психическом напряжении — 20 мг; для беременных— 20 мг; кормящих женщин — 25 мг; для детей до 1 года — 5 мг, от 1 года до 6 лет — 10 мг, от 7 до 12 лет — 15 мг, от 13 до 15 лет — 20 мг, для юношей и девушек (16—22 года) — 25 мг.

Недостаточность витамина РР у человека приводит к развитию пеллагры.

Никотиновая кислота и ее амид являются специфическими противопеллагрическими средствами, в связи с чем они и обозначаются как витамин РР. Их применение, особенно в ранних стадиях заболевания, приводит к исчезновению явлений пеллагры.

Никотиновая кислота обладает не только противопеллагрическими свойствами; она улучшает углеводный обмен, действует положительно при легких формах диабета, при заболеваниях печени, сердца, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и энтероколитах, при вяло заживающих язвах и ранах. Установлена способность никотиновой кислоты благоприятно влиять на липидный обмен и снижать содержание холестерина в крови у больных атеросклерозом (П. Е. Лукомский; И. Е. Ганелина и И. В. Криворученко и др.). Никотиновая кислота оказывает также сосудорасширяющее действие.

Назначают никотиновую кислоту как специфическое средство для предупреждения и лечения пеллагры. Кроме того, ее применяют при желудочно-кишечных заболеваниях (особенно у больных гастритом с пониженной кислотностью), при заболеваниях печени (острых и хронических гепатитах, циррозах), при спазмах сосудов (спазмы сосудов конечностей, почек, головного мозга — см. Нигексин, Никоеерин), при атеросклерозе, длительно не заживающих ранах и язвах, инфекционных и других заболеваниях.

Применяют никотиновую кислоту внутрь (после еды) и парентерально.

Для профилактических целей назначают внутрь взрослым по 0,015— 0,025 г; детям — по 0,005—0,02 г в день.

При пеллагре дают взрослым внутрь по 0,1 г 2—3—4 раза в день в течение 15—20 дней; внутримышечно вводят по 0,1 г, а внутривенно — по 0,05 г  1—2 раза в день в течение 10—15 дней. Детям назначают от 0,005 до 0,05 г  2—3 раза в день.

При других заболеваниях никотиновую кислоту назначают взрослым по 0,0л—0,05 г и до 0,1 г; детям — по 0,005—0,03 г 2—3 раза в день.

Внутривенно вводят медленно. Подкожное и внутримышечное введение никотиновой кислоты болезненно. Во избежание раздражения можно пользоваться никотинатом натрия (натриевой солью никотиновой кислоты) или никотииамидом.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,5 г; в вену (в виде натриевой соли): разовая 0,1 г, суточная 0,3 г. При приеме внутрь разовая доза может быть постепенно увеличена (при отсутствии побочных явлений) до 0,5—1 г, а суточная доза — до 3—5 г (главным образом при лечении атеросклероза и других нарушений липидного обмена).

При применении никотиновой кислоты (особенно при приеме внутрь натощак и у лиц с повышенной чувствительностью) могут возникнуть покраснение лица и верхней половины туловища, головокружение, чувство прилива крови к голове, крапивная сыпь, парестезии. Эти явления проходят самостоятельно. При быстром внутривенном введении растворов никотиновой кислоты может произойти сильное снижение артериального давления.

Внутривенные инъекции противопоказаны при тяжелых формах гипертонической болезни и атеросклероза.

Лицам с повышенной чувствительностью к никотиновой кислоте следует назначать никотинамид, за исключением тех случаев, когда кислота никотиновая применяется как сосудорасширяющее средство.

Следует учитывать, что длительное применение больших доз никотиновой кислоты может привести к развитию жировой дистрофии печени. Для предупреждения этого осложнения рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином, или назначать метионин и другие липотропные средства.

Формы выпуска: порошок; драже по 0,015 г (для профилактических и лечебных целей); таблетки по 0,05 г (для лечебных целей); ампулы, содержащие по 1 мл 0,17% натрия никотината, что соответствует 0,1% никотиновой кислоты; pH раствора для инъекций 5,0—7,0.

Хранение: список Б. Порошок — в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки и ампулы — в защищенном от света месте.

Rp.: Acidi nicotinici 0,05
D. t. d. N. 50 in tabu!.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Acidi nicotinici 1% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.

S. Для внутривенных вливаний

Таблетки никотиновой кислоты с календулой (таблетки КН). Содержат по 0,25 г порошка цветочных корзинок календулы — «ноготков» (Calendula officinalis L.) и 0,1 г никотиновой кислоты.

Таблетки никотиновой кислоты с календулой несколько уменьшают диспепсические явления и интоксикацию, а также улучшают самочувствие больных с новообразованиями желудочно-кишечного тракта. Предложены для применения в качестве симптоматического средства, не оказывающего специфического лечебного действия, у больных с новообразованиями пищевода, желудка, кишечника.

Назначают в первые дни по 1/4—1/2 таблетки, в дальнейшем, при хорошей переносимости, — по 1/2—2 таблетки 2 раза в день.

Принимают за 10—15 минут до еды; предварительно размельчают и смешивают с водой. Курс лечения 2—3 месяца с перерывами 3 дня после каждых 10 дней приема. При выраженной сосудистой реакции и других побочных явлениях дозу уменьшают.

Хранение: список Б. В сухом, прохладном месте.