ИМИЗИН (Imizinum)

Синонимы: Мелипрамин (В), Antideprin (Р), Deprenil, Deprimin, Deprinol, Dynaprin, Eupramin, Imipramil, Imipraminum, Irmin, Melipramin, Surplix, Tofranil и др.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Водные растворы имеют pH 3,7—4,5.

Имизин является основным представителем трициклических антидепрессантов. В условиях эксперимента он снимает или уменьшает депримирующие эффекты резерпина, усиливает эффекты симпатомиметических веществ, обладает холинолитической активностью. Ингибирования моноаминокси-дазы не вызывает.

Имизин применяют при депрессивных состояниях различной этиологии, особенно при астено-депрессивных состояниях, сопровождающихся моторной и идеаторной заторможенностью, в том числе при эндогенной депрессий, инволюционной климактерической депрессии, реактивной депрессии, депрессивных состояниях при психопатиях и неврозах и др.

При применении препарата уменьшается тоска, улучшается настроение (тимолептический эффект), появляется бодрость, уменьшается двигательная заторможенность, повышается психический и общий тонус организма.

Назначают обычно внутрь, начиная с 0,025—0,05 г в день, затем дозу постепенно повышают (ежедневно на 0,025 г) и доводят ее до 0,15—0,2 г в день. При наступлении антидепрессивного эффекта увеличивать дозу не рекомендуется. В отдельных резистентных случаях и при отсутствии побочных эффектов применяют до 0,3 г в день. Длительность лечения в среднем

4—6 недель, затем дозу постепенно понижают (на 0,025 г через каждые 2—3 дня) и переходят на поддерживающую терапию (обычно 0,025 г I—4 раза в день).

Следует учитывать, что слишком раннее прекращение лечения может привести к возобновлению депрессии. Отменять имизин следует постепенно.

В случаях тяжелых депрессий в условиях стационара можно применять комбинированную терапию — внутримышечные инъекции и прием препарата внутрь. Начинают с внутримышечных инъекций по 0,025 г (2 мл 1,25% раствора) 1—2—3 раза в сутки; к 6-му дню доводят суточную дозу до 0,15—0,2 г. Затем дозу для инъекций начинают уменьшать, переходя постепенно на прием препарата внутрь, при этом каждые 25 мг препарата для инъекций (2 мл 1,25% раствора) заменяют соответственно на 50 мг препарата в виде драже. Постепенно переходят на прием препарата только внутрь и затем на поддерживающую терапию.

Дозы имизина должны быть уменьшены у детей и лиц пожилого возраста. Детям назначают внутрь, начиная с 0,01 г 1 раз в день; постепенно,
в течение 10 дней, увеличивают дозу детям в возрасте от 1 года до 7 лет до 0,02 г, от 8 до 14 лет—г до 0,02—0,05 г, старше 14 лет—до 0,05 г и более в день. Лицам пожилого возраста также назначают, начиная с 0,01 г 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу до 0,03—0,05 г и более (в течение 10 дней) до «оптимальной» для данного больного дозы.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г; внутримышечно: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г.

Детям имизин иногда назначают при лечении функционального (нейрогенного) ночного энуреза (недержания мочи). Механизм действия, вероятно, связан с тем, что сон при приеме имизина становится менее глубоким. Аналогичный эффект могут оказывать и другие антидепрессанты, у которых тимолептический эффект сочетается со стимулирующим влиянием на центральную нервную систему. Следует учитывать, что при применении имизина возможно усиление и появление бессонницы. При лечении депрессии его рекомендуется поэтому принимать в первую половину дня.

Лечение имизином должно проводиться под наблюдением врача. Следует учитывать, что наряду с уменьшением депрессии и повышением активности могут усиливаться бред, тревога, галлюцинации. При тревожно-депрессивных состояниях следует сочетать лечение имизином с применением нейролептических препаратов (аминазина, левомепро-мазина и др.).

К возможным побочным явлениям при лечении имизином относятся головокружение, потливость, сердцебиение. В связи с холинолитическим действием возможны сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания. Иногда наблюдаются кожные аллергические реакции, эозинофилия и временный лейкоцитоз.

При передозировке возможны бессонница, возбуждение.

Имизин нельзя назначать одновременно с ингибиторами моноамин-оксидазы или непосредственно после прекращения их приема (см. стр. 142). Назначать имизин можно через 1—2 недели после отмены ингибиторов моноаминоксидазы. Принимать его следует в этих случаях, начиная с малых доз (0,025 г в сутки).

Нельзя также назначать имизин одновременно с препаратами щитовидной железы. У больных, получающих имизин, тиреоидин может вызвать резкую пароксизмальную предсердную тахикардию.

Осторожность необходима при эпилепсии, так как имизин может повысить готовность к судорожным реакциям.

Не следует назначать имизин женщинам в первые 3 месяца беременности.

Препарат противопоказан при заболеваниях печени, почек, кроветворных органов (возможность лейкопении и агранулоцитоза), при диабете, сердечно-сосудистой декомпенсации, нарушениях проводимости сердца, выраженном атеросклерозе, активной фазе туберкулеза легких, инфекционных заболеваниях, расстройствах мозгового кровообращения, глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря.

При парентеральном применении имизина следует учитывать, что его растворы могут оказывать раздражающее действие на ткани.

Формы выпуска: ампулы по 2 мл 1,25% раствора (25 мг в ампуле) и дражированные таблетки по 0,025 г (25 мг).

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Примечание. В связи с раздражающим действием следует работу

с имизином проводить под тягой в перчатках. По окончании работы

руки вымыть холодной водой, лучше слегка подкисленной, без мыла.