ГАЛАНТАМИН (Galanthaminum)

Синонимы: Galanthaminum hydrobromicum, Нивалин (Б), Nivalinum.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (pH 5,0— 7,0) стерилизуют при 100° в течение 30 минут.

По фармакологическим свойствам галантамин близок к физостигмину. Является сильным ингибитором холинэстеразы, повышает чувствительность организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными препаратами антидеполяризующего действия (тубокурарин, диплацин и др.); действие деполяризующих веществ (дитилина) усиливается. Галантамин проникает через гематоэнпефалический барьер, в соответствующих дозах облегчает проведение импульсов в синапсах центральной нервной системы и усиливает процессы возбуждения. Введение галантамина вызывает повышение тонуса гладкой мускулатуры и усиление секреции пищеварительных и потовых желез. Подобно физостигмину вызывает сужение зрачка; однако при введении раствора галантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временный отек конъюнктивы.

Периферические мускариноподобные эффекты галантамина снимаются холинолитическими веществами (атропин и др.), а никотиноподобные — курареподобными и ганглиоблокирующими веществами. Сравнительно с физостигмином галантамин менее токсичен.

Применяют галантамина гидробромид при миастении, прогрессивной мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях, связанных с невритами, полиневритами, радикулитами, радикулоневритами, при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения,при психогенной и спинальной импотенции и т. п. Весьма эффективно применение галантамина в восстановительном резидуальном периоде острого полиомиелита и при детских церебральных параличах (М. Б. Эйди-нова, Е. Н. Правдина-Винарская, Н. А. Шенк и др.). Применение галантамина, особенно в комплексе с другими мероприятиями (лечебная гимнастика и др.), приводит к улучшению и восстановлению двигательных процессов и общему улучшению состояния больных.

Галантамин может также применяться при атонии кишечника и мочевого пузыря. Имеются данные о назначении нивалина (галантамина) с целью функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка (М. Лесев, Л. Дянков).

Применяют галантамин под кожу в виде водного раствора.

Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата. Разовая доза для взрослых составляет обычно от 0,0025 г (2,5 мг) до 0,01 г (10 мг), т. е. 0,25—1 мл 1% раствора. Вводят препарат 1—2 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,01 г (10 мг), суточная 0,02 г (20 мг).

Детям галантамин назначают обычно в следующих дозах.

Возраст                          дозы

1-2 года                0,00025-0,0005 г.  (01-0,2 мл 0,25% раствора)
3-5 лет                    0,0005-0,001        (0,2-0,4  0,25%)
6-8 лет                    0,00075-0,002      (0,3-0,8  0,25%)
9-11 лет                  0,00125-0,003      (0,5 мл 0,25%-1 мл 0,5% раствора)
12-14 лет                0,00175-0,005      (0,7 мл 025%-1 мл 0,5% раствора)
15-16 лет                0,002-,007            (0,2-0,7 мл 1% раствора)

Препарат вводят один, а при необходимости 2 раза в сутки. Начинают с меньшей дозы; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают. Курс лечения продолжается 10—20—30 дней. При необходимости проводят повторные курсы.

Лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (лечебная гимнастика, массаж и др.).

Галантамин может применяться также как антагонист курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов. Вводят в вену в дозе 0,015— 0,02—0,025 г (15—20—25 мг). Характерной особенностью галантамина является относительно медленное развитие антикураревого эффекта и большая его продолжительность (до нескольких часов). Галантамин может в связи с этим применяться в сочетании с прозерином, оказывающим более быстрый, но менее продолжительный эффектПри правильной дозировке галантамин хорошо переносится. При передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности возможны побочные явления в виде слюнотечения, брадикардии, головокружения и др, В этих случаях следует уменьшить дозу. При необходимости применяют атропин или другое холинолитическое средство.

Галантамин, так же как и другие антихолинэстеразные препараты, противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, брадикардии.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1%, 0,25%, 0,5% и 1% раствора, Хранение: список А. В запаянных ампулах.

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 1% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 0,5 мл 1—2 раза в день взрослому

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 0,5 мл 1—2 раза в день ребенку 8 лет