ФЕНТОЛАМИН (Phentolaminum)

Синонимы: Регитин, Dibasin, Regitine, Rogitine.
Гидрохлорид фентоламина представляет собой белый или слегка желтоватый (на свету медленно темнеет), а метансульфонат—белый кристаллический порошок. Гидрохлорид растворим в воде в соотношении 1 : 100, в спирте— 1 : 65; метансульфонат легко растворим в воде (1:1) и спирте (1 :5), гигроскопичен. В связи с различием в растворимости гидрохлорид применяют для приема внутрь (в виде порошка или таблеток), а метансульфонат— для приготовления растворов для инъекций. Растворы готовят непосредственно перед применением, так как при хранении они разлагаются.

Фентоламин относится к группе а-адреноблокаторов.

Основанием для применения фентоламина в качестве лекарственного вещества является главным образом блокирующее влияние ка передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к снятию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и пре-капилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек. При применении препарата происходит также некоторое понижение артериального давления.

Применяют фентоламин при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены), а также при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений. Препарат может применяться для купирования гипертонических кризов (самостоятельно или в сочетании с ганглиоблокирующими препаратами) и при лечении гипертонической болезни (как дополнение к другим гипотензивным средствам).

В связи с антиадренергическим действием фентоламин находит применение при диагностике и лечении феохромоцитомы (опухоли надпочечников, характеризующейся значительным повышением количества образующихся в ней и циркулирующих в крови адреналина и норадреналина).

При расстройствах периферического кровообращения назначают внутрь фентоламина гидрохлорид: взрослым по 0,05 г, детям по 0,025 г 3—4 раза в день (после еды); в более тяжелых случаях дозу увеличивают до 0,1 г (взрослым) 3—5 раз в день. Можно вводить также внутримышечно или внутривенно 1% раствор метансульфоната фентоламина по 1 мл 1—2 раза в день. Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания; курс лечения составляет в среднем 3—4 недели.

Для предупреждения и снятия гипертонических кризов вводят 1 мл 0,5% раствора (0,005 г) фентоламина метансульфоната внутримышечно или внутривенно.

Для диагностики феохромоцитомы вводят взрослым 1 мл 0,5% раствора фентоламина метансульфоната (0,005 г) внутримышечно или внутривенно, детям — внутримышечно 0,6 мл (0,003 г) или внутривенно 0,2 мл 0,5% раствора (0,001 г). Типичной реакцией при наличии феохромоцитомы является значительное понижение систолического и диастолического давления.

Проба считается положительной, если через 2—5 минут после внутривенного введения артериальное давление понижается более чем на 35/20 мм рт. При внутримышечном введении эффект наступает обычно через 20 минут. Восстановление исходного давления отмечается после внутривенного введения в пределах 10—15 минут, после введения в мышцы — через 1/2—2—4 часа.

Применение фентоламина является одним из методов диагностики феохромоцитомы (см. Гистамин); необходимы дополнительные исследования, подтверждающие повышение основного обмена, наличие гипергликемии, тахикардии и других изменений, характерных для этого заболевания.

Фентоламин рекомендуется также применять во время хирургического вмешательства, предпринимаемого для удаления феохромоцитомы. Препарат вводят внутримышечно в указанных выше дозах за 1—2 часа до операции; при необходимости его вводят также внутривенно во время операции. При менение препарата может предотвратить повышение артериального давления, связанное с манипуляциями на опухоли.
Внутрь можно назначать таблетки гидрохлорида фентоламина в период, предшествующий оперативному вмешательству.

При применении фентоламина возможны головокружение, тахикардия, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота и рвота, понос. Эти явления проходят при уменьшении дозы или перерыве в приеме препарата.

Серьезным осложнением, особенно при парентеральном введении препарата, может быть ортостатический коллапс. Для его предупреждения больной должен во время инъекции и в течение 2 часов после нее находиться в положении лежа. Осторожность следует соблюдать также при приеме препарата внутрь. Целесообразно до начала систематического лечения испытать реакцию больного на прием небольших доз препарата.

Препарат противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов.

Формы выпуска: порошок и таблетки фентоламина гидрохлорида по 0,025 г (25 мг); стерильный порошок фентоламина метансульфоната в ампулах по 0,005 г (5 мг) для приготовления растворов для инъекций; растворы готовят ex tempore на воде для инъекций.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Phentolamini hydrochloridi 0,025 D. t. d. N. 30 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день (после еды)

Rp.: Phentolamini methansulfonatis 0,005 D. t. d. N. 6 in amp.

S. Растворить ex tempore в 1 мл воды для инъекций; вводить внутримышечно (или внутривенно)