ЭФЕДРИН (Ephedrinum)

Алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (Ephedra L.), сем. эфедровых (Ephedraceae), в том числе в Ephedra equisetina Bge. (эфедра хвощевая), растущей в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, Ephedra monosperma S. А. М., растущей в Забайкалье, и др.

Применяется в виде эфедрина гидрохлорида (Ephedrini hydrochlo-ridum).

Синонимы: Ephedrinum hydrochloricum, Ephalone, Ephedrosan, Neo-Fedrin, Sanedrine и др.

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Легко растворим в воде (1:5), растворим в спирте (1:14).

Водные растворы (pH 4,5—7,0) стерилизуют при 100° в течение 30 минут. Природный эфедрин вращает плоскость поляризации влево; удельное вращение 2,5% водного раствора гидрохлорида—33—36°.
По химическому строению эфедрин отличается от адреналина тем, что не содержит гидроксилов в ароматическом цикле; вместо аминоэтанольной цегш эфедрин содержит аминопропанольную цепь.

По фармакологическим свойствам эфедрин близок к адреналину, стимулирует а- и Р-адренорецепторы. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания сахара о крови.

Сравнительно с адреналином эфедрин оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие. В связи с большей стойкостью эфедрин эффективен при введении внутрь и удобен для применения при курсовом лечении (например, при аллергических заболеваниях).

Эфедрин оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему, повышает возбудимость дыхательного центра. При отравлении наркотическими и снотворными средствами оказывает пробуждающее действие. В этом отношении он близок к фейамину и первитину; последние действуют, однако, значительно сильнее.

Применяют при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях, для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни и др.

Применяют также при миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе. Местно применяют как сосудосуживающее средство и для расширения зрачка.

Назначают внутрь, под кожу, в мышцы и в вену. При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п. — подкожное или внутримышечное введение; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях назначают обычно внутрь.

Внутрь назначают взрослым по 0,025—0,05 г 2—3 раза в день; детям по 0,015—0,025 г на прием в зависимости от возраста.

Курс лечения обычно продолжается 10—15 дней. Можно также назначать циклами по 3—4 дня с 3-дневными перерывами. При бронхиальной астме эфедрин целесообразно комбинировать с димедролом, эуфиллином, теобромином, глюконатом кальция, тифеном или другими спазмолитическими средствами. Эфедрин входит в состав таблеток «Теофедрин», применяемых при бронхиальной астме.

Внутривенно применяют либо одномоментно, либо в виде длительного капельного введения. При одномоментной инъекции медленно вводят 0,02— 0,05 г (0,4—1 мл 5% раствора). При капельном методе эфедрин вводят в 250—500 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы в общей дозе 0,06—0,08—0,1 г.

При подкожном применении вводят 0,02—0,05 г эфедрина 1—2 раза в день.

При спинномозговой анестезии вводят под кожу 1 мл 5% раствора за 10—30 минут до начала анестезии.

Местно (капли для носа, глазные капли) применяют 2—5% растворы.

Высшие дозы эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г.

Препарат обычно хорошо переносится. Иногда через 15—30 минут после приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления быстро проходят.

Эфедрин должен применяться только по назначению врача. Передозировка может вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, расстройства кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.

Препарат противопоказан при гипертонии, атеросклерозе, тяжелых органических заболеваниях сердца, бессоннице.

Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,025 г и ампулы по 1 мл 5% раствора.

Хранение: список Б. Порошок — в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки и ампулы — в защищенном от света месте.

Rp.: Ephedrini hydrochloridi 0,025 D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 1—2 раза в день

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1,0 D. t. d. N. 10 in amp.

S. По 0,5—1 мл под кожу 1—2 раза в день

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% (5%) 10,0

D. S. Капли для носа. По 5 капель через каждые 3—4 часа

Эфедрол (Ephedrolum) —таблетки, содержащие эфедрина гидрохлорида и димедрола по 0,025 г. Оказывает антиаллергическое, противогистаминное, адреномиметическое действие. Применяют при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице и других аллергических заболеваниях. Назначают по одной таблетке 2—3 раза в день.

Противопоказан при гипертонии, выраженном атеросклерозе, тяжелых органических заболеваниях сердца.

Хранение: список Б.