ДИТИЛИН (Dithylinum)

Синоним: Suxamethonii iodidum.

Аналогичные дихлориды и дибромиды выпускаются под названиями: Листенон, Мио-релаксин, Anectine, Brevidil М., Celocaine, Celocurin, Curacholin, Curacit, Cura lest, Diacetylcholine, Leptosuccin (Ю), Lysthenon, Myo-Relaxin, Pantolax, Quelicin chloride, Scoline, Succinylcholinii chloridum, Sucostrin, Suxamethonii chloridum, Suxinyl, Syncuror и др.

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте. Водные растворы (pH 5,25—6,2) стерилизуют при 100° в.течение 30 минут.

По химическому строению дитилин может рассматриваться как удвоенная молекула ацетилхолина (диацетилхолин). Он является основным представителем деполяризующих миорелаксантов. При внутривенном введении нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц.

Дитилин разрушается псевдохолинэстеразой и распадается на холин и янтарную кислоту. Препарат оказывает быстрое и кратковременное действие; кумулятивным эффектом не обладает. Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение препарата. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Главными показаниями к применению дитилина являются интубация трахеи, эндоскопические процедуры (бронхо- и эзофагоскопия, цистоскопия и т. п.), кратковременные операции (наложение швов на брюшную стенку, вправление костных отломков и вывихов и др.). При соответствующей дозе и повторном введении дитилин может применяться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют антидеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне дитилина.

Вводят дитилин обычно внутривенно. Дозы 0,2—1 мг на 1 кг веса больного приводят к расслаблению мышц и прекращению спонтанного дыхания. Обычно для получения полной релаксации дитилин вводят в дозе 1 —1,7 мг на 1 кг веса; через 10—15 секунд наблюдаются фибриллярные подергивания мышц лица, шеи, конечностей, продолжающиеся 15—20 секунд, затем наступает полное расслабление мускулатуры и апноэ в течение 5—7 минут. Затем, в течение 1—1-1/2 минут, происходит восстановление тонуса мышц.

С целью длительной релаксации можно вводить дитилин фракционно. После первой дозы интубируют больного, переходят на управляемое дыхание, затем вводят по 30—40 мг дитилина каждые б—10 минут. Во избежание передозировки очередное введение производят тогда, когда начинает заканчиваться действие предыдущей дозы, причем последующие дозыдолжны быть меньше предыдущих. Можно вводить дитилин также ка-псльно в виде 0,1—0,2% раствора.

Дитилин может применяться и внутримышечно в сочетании с ферментами, улучшающими его всасывание (лидаза). Взрослым вводят 10% раствор дитилина в дозе 3—4 мг на 1 кг веса через 2—3 минуты после введения в предполагаемое место инъекции лидазы. Релаксация наступает через 1—2 минуты и продолжается 8—10 минут.

Осложнений при применении дитилина обычно не наблюдается. Следует, однако, учитывать, что в отдельных случаях может быть повышенная чувствительность к дитилину с длительным угнетением дыхания, как, например, при заболеваниях печени, что, по-видимому, связано с нарушением процесса образования псевдохолинэстеразы. Причиной пролонгированного действия препарата может являться также гипокалиемия.

Дитилин можно применять при различных видах наркоза (эфир, закись пзота, фторотан, барбитураты). Во всех случаях введение дитилина в больших дозах допускается лишь после перевода больного на искусственное (управляемое) дыхание. При применении малых доз может сохраняться самостоятельное дыхание. Однако и в этих случаях необходимо иметь наготове все приспособления для искусственного дыхания.

Прозерин и другие антихолинэстеразные вещества не являются антагонистами в отношении деполяризующего действия дитилина; наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают его действие.

При осложнениях в связи с применением дитилина (длительное угнетение дыхания) прибегают к искусственному дыханию, а при необходимости переливают кровь.

Следует учитывать, что в больших дозах дитилин может вызвать «двойной блок», когда после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект. Поэтому, если после последней инъекции дитилина мышечная релаксация длительно (в течение 25—30 минут) не проходит и дыхание полностью не восстанавливается, иногда прибегают к инъекции прозерина.

Дитилин проходит через плацентарный барьер. При операциях кесарева сечения следует применять малые дробные дозы препарата.

Фармакологические свойства дитилина позволяют применять его у больных миастенией.

Не следует применять дитилин у больных глаукомой, так как он вызывает резкое повышение внутриглазного давления.

Нельзя смешивать растворы дитилина с растворами барбитуратов (образуется осадок) и с кровью (происходит гидролиз).

Формы выпуска: флаконы, содержащие по 0,1; 0,25 и 0,5 г препарата в виде порошка, и ампулы по 2 мл 1% раствора.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках темного стекла и в ампулах в прохладном, защищенном от света месте.