ДИГИДРОЭРГОТОКСИНА ЭТАНСУЛЬФОНАТ (Dihydroergotoxini ethansulfonas)

Содержит сумму солей (этансульфонаты) дигидрированных алкалоидов спорыньи: эргокристина, эргокорнина и эргокриптина.

Основными алкалоидами спорыньи являются эрготамин, эргометрин (он же эргобазин, эргоновин) и алкалоиды группы эрготоксина (эргокристин, эргокорнин и эргокриптин). Эрготамин и алкалоиды группы эрготоксина являются пептидными производными лизергиновой кислоты. Они оказывают сильное стимулирующее влияние на мускулатуру матки и вместе с тем обладают адренолитическим действием. Они уменьшают влияние адреналина на артериальное давление, однако полного снятия прессорного эффекта и понижения артериального давления не вызывают, так как сами алкалоиды оказывают сильное сосудосуживающее действие, связанное с их непосредственным влиянием на стенки сосудов. Длительными тоническими спазмами сосудов и объясняются явления эрготизма, наблюдающиеся при отравлении спорыньей. Эргометрин (оксипропиламид лизергиновой кислоты) сильно стимулирует мускулатуру матки, выраженного адренолитического действия не оказывает.

Антиадренергическое действие алкалоидов спорыньи значительно усиливается путем некоторого изменения их химического строения: частичного восстановления с присоединением двух атомов водорода в ядре лизергиновой кислоты. Получающиеся таким образом дигидрированные алкалоиды обладают сильными а-адреноблокирующими свойствами и оказывают меньшее возбуждающее действие на мышцы матки и сосудов. Они вызывают более постоянное понижение артериального давления, расширение сосудов и некоторое замедление сердечных сокращений. Уменьшение тонуса сосудов частично связано с успокаивающим влиянием на сосудодвигательные центры. Соединения этой группы являются также антагонистами серотонина.
Препараты, содержащие дигидрированные алкалоиды спорыньи, применяют. в медицинской практике при спазмах сосудов и гипертонической болезни.

Дигидроэрготоксина этансульфонат выпускают в виде раствора для приема внутрь с содержанием в 1 мл 0,001 г (1 мг) алкалоидов и в ампулах для инъекций по 1 мл с содержанием 0,0003 г (0,3 мг) алкалоидов.

Препарат применяют при гипертонической болезни (в ранних стадиях), при расстройствах периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз и т. п.), стенокардии, спазмах сосудов мозга (спастическая мигрень и др.), спазмах сосудов сетчатки.

При гипертонической болезни и расстройствах периферического кровообращения начинают с назначения 5 капель препарата внутрь 3 раза в день, затем дозу увеличивают ежедневно по 2—3 капли на прием до 20—40 капель 3 раза в день. В более тяжелых случаях одновременно вводят препарат под кожу или в мышцы, начиная с 0,5 мл до 2 мл 1 раз в день или через день. Курс лечения при гипертонической болезни продолжается 3—4 месяца, при спазмах периферических сосудов — 15—20 дней. При стенокардии и спастической мигрени назначают по 5 капель 3 раза в день в первые дни, затем дозу увеличивают до 20—25 капель 3 раза в день. Курс лечения при стенокардии продолжается 2—3 месяца.

Применять препарат нужно, соблюдая осторожность, во избежание возможных побочных явлений. Наиболее серьезное осложнение, особенно ири парентеральном введении, — ортостатический коллапс; для предупреждения этого осложнения больные должны до инъекции препарата и не менее чем в течение 2 часов после нее находиться в положении лежа. До начала систематического лечения следует проверить реакцию больного на нведение небольших доз препарата.

Дигидроэрготоксин противопоказан при гипотонии, выраженном атеросклерозе, при органических поражениях сердца, инфаркте миокарда, при нарушении функции почек, в старческом возрасте.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Аналогичный препарат выпускается в Венгерской Народной Республике под названием «Редергам».