ДИАКАРБ (Diacarbum)

Синонимы: Фонурит (В), Acetazolamide, Anicar, Dehydratin (B),Diamox, Diluran, Diuramid (П), Ederen (P), Fonurit (B), Nephramid (Г), Renamid, Sulfadiurine и др.

Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и спирте; легко растворим в щелочах.
Диакарб является представителем группы лекарственных препаратов, действие которых связано с избирательной способностью угнетать активность карбоангидразы (угольной ангидразы) — фермента, участвующего в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Это свойство было впервые обнаружено у стрептоцида и других сульфаниламидных соединений; у диакарба оно выражено, однако, значительно сильнее.

Диакарб может быть использован с лечебной целью при различных состояниях, при которых целесообразно понизить активность угольной ангидразы. Он имеет наибольшее применение в качестве диуретического средства, а также для лечения глаукомы.

Диуретический эффект основан на угнетении активности карбоангидразы в почках и изменении щелочного равновесия в организме. Угнетение карбоангидразы приводит к уменьшению образования в почках угольной кислоты и уменьшению реабсорбции бикарбоната эпителием канальцев; происходит увеличение выделения с мочой Na+, НСО3-, вместе с чем значительно увеличивается выделение воды; pH мочи повышается. Выделение ионов калия под влиянием диакарба также увеличивается. Увеличения выделения хлоридов не происходит. В связи с усиленным выделением из организма бикарбоната уменьшается щелочной резерв крови; может развиться ацидоз. После прекращения приема диакарба щелочной резерв через 1—2 дня возвращается к исходному.

Диакарб эффективен при приеме внутрь. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и, поступая в ткани и органы, угнетает содержащуюся в них карбоангидразу.

В качестве диуретика диакарб применяют главным образом при отеках сердечного происхождения; он эффективен также при нефрозах и циррозе печени.

Препарат применяют также при лечении глаукомы в различных фазах ее развития и степени компенсации (при простой, застойной, юношеской и других формах первичной и вторичной глаукомы). Вызываемое препаратом понижение внутриглазного давления связано с угнетением карбоангидразы ресничного тела и уменьшением секреции камерной влаги, а также С улучшением ее оттока. Сужения зрачка диакарб не вызывает; его можно применять и при наличии катаракты. Наиболее выражен гипотензивный эффект у больных с острым приступом глаукомы.

Диакарб применяют также при лечении эпилепсии; терапевтический эффект, возможно, связан с угнетением активности карбоангидразы мозга; следует отметить, что под влиянием диакарба уменьшается образование спинномозговой жидкости.

Особенно эффективен диакарб у больных с редкими абсансами (Е. С. Ре-мезова, С. А. Сафонова; см. Триметин).

В связи с понижением под влиянием диакарба давления СО2 в крови он в некоторых случаях улучшает состояние больных эмфиземой легких.

Назначают диакарб внутрь. Разовая доза составляет 0,25 г (реже 0,5 г). Принимают как мочегонное по одному разу в день каждый день или через день курсами по 2—4 дня с промежутками несколько дней. При частом применении диуретический эффект уменьшается, так как содержание бикарбоната в крови сильно падает; за указанные промежутки времени содержание гидрокарбоната вновь увеличивается и прием диакарба снова вызывает повышение выделения иона натрия и бикарбоната с мочой и усиление диуреза. Более высокие дозы также не дают повышенного эффекта.

Диакарб целесообразно комбинировать с ртутными диуретиками, поскольку первый вызывает ацидоз, а вторые — алкалоз; следует также учитывать, что при назначении ртутных диуретиков ион натрия выделяется вместе с ионом хлора, а при назначении диакарба ион натрия в основном выделяется в виде бикарбоната.

У больных, устойчивых к ртутным диуретикам, в ряде случаев мочегонный эффект этих препаратов начинает проявляться после приема диакарба.
Назначение диакарба может значительно сократить количество вводимого ртутного диуретика.

Выраженный диуретический эффект наблюдается при комбинированном применении диакарба и эуфиллина.

С хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками комбинировать диакарб не следует, так как диуретический эффект при этом уменьшается или даже полностью исчезает.

При глаукоме диакарб назначают по 0,125—0,25 г на прием 1—3 раза в день. После каждых 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. Хороший эффект наблюдается в ряде случаев при одновременном назначении диакарба и миотических средств.

При подготовке к операции (по поводу глаукомы) назначают по 0,5 г накануне операции и утром в день операции.

При эпилепсии назначают обычно по 0,25—0,5 г в день.

Больным с редкими абсансами (см. Триметин) добавляют диакарб через 7—10 дней после начала основного лечения по 0,125—0,25 г на ночь. Препарат дают по 3 дня подряд с перерывами каждый четвертый день.

Диакарб мало токсичен и обычно хорошо переносится больными даже при длительном применении; однако у части больных могут появиться сонливость, нарушение ориентировки, парестезии; эти явления, возможно, связаны с угнетением карбоангидразы центральной нервной системы и с гипокалиемией. При уменьшении дозы или отмене препарата побочные явления быстро проходят.

При длительном назначении диакарба следует для сохранения баланса электролитов вводить в организм гидрокарбонат натрия.

Диакарб противопоказан при склонности к ацидозу, у больных с повышенным выделением ионов натрия и калия, при болезни Аддисона, пр,и острых заболеваниях печени и почек.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г.

Сохраняют в сухом месте.

Rp.: Diacarbi 0,25

D. t. d. N. 24 in tabul.

S. По 1 таблетке 1 раз в день