Антихолинэстеразные вещества

ХЛОРОФТАЛЬМ (Chlorophthalmum)

Белый кристаллический порошок со слабым запахом. Легко растворим D воде и спирте; pH 1,5% водного раствора 4,5—5,5. По механизму действия близок к фосфаколу.

Применяют как мистическое средство для понижения внутриглазного давления при глаукоме 1,

Назначают в виде 0,5—1 —1,5% водного раствора по 2 капли 3—4—6 раз в день. Начинают с 0,5% раствора; более высокие концентрации применяют при недостаточной эффективности этого раствора.

НИБУФИН (Nibuphinum)

Маслянистая жидкость желто-коричневого или желтого цвета без запаха. Растворим в воде (1:3000), легко растворим в органических растворителях.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к армину, фосфаколу и другим фосфорорганическим соединениям. Обладает сильной антихолинэстеразной активностью.

ПИРОФОС (Pyrophos)

Бесцветная или желтоватого цвета жидкость со специфическим запахом. Легко растворим в органических растворителях, мало — в воде. Водные растворы нестойки из-за быстрого гидролиза препарата. Применяют в виде масляного раствора.

Пирофос является сильным антихолинэстеразным средством. По характеру и механизму действия близок к фосфаколу и армину. Так же как эти препараты, используется в качестве миотического и противоглаукомного средства.

Применяют по 1—2 капли 0,01—0,02% масляного раствора 2—3 раза в день.

АРМИН (Arminum)

Жидкость желтого или темно-желтого цвета. Мало растворим в воде. Водные растворы (0,01 —0,005%) бесцветны или слегка окрашены в желтый цвет.

ФОСФАКОЛ (Phosphacolum)

Синонимы: Mintacol, Miotisal (Г), Paraoxon, Soluglaucit (Ч),

Прозрачная маслянистая жидкость желтоватого цвета. Легко растворим в спирте, эфире, бензоле; растворим в воде в соотношении 1 : 1000, Водные растворы готовят в асептических условиях.

Фосфакол является одним из представителей группы органических эфиров фосфорной кислоты, обладающих антихолинэстеразной активностью. Относится к необратимым ингибиторам холинэстеразы. К этой же группе относятся армии, пирофос, нибуфин.

ДЕМЕКАРИЯ БРОМИД (Demecarii bromidum)

Синонимы: Тосмилен, Demecastigmini bromidum, Frumtosnil, Hymorsol, Tosmilen, Visumiotic.

По химическому строению может рассматриваться как бромид удвоенной молекулы прозерина, соединенной метиленовой цепью.

Обладает антихолинэстеразной активностью и оказывает сильный и длительный миотический эффект.

Применяют для сужения зрачка и снижения повышенного внутриглазного давления при первичной (частично вторичной) глаукоме, а также для снятия атропинового мидриаза.

ОКСАЗИЛ (Oxazylum)

Синонимы: Ambenonii chloridum, Ambestigminum chloride, Mysuran chloride, Mytelase chloride.

Белый мелкокристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, растворим в спирте.
Оксазил является симметричным бисчетвертичным аммониевым основанием. Оказывает сильное антихолинэстеразное действие. Более активен, чем прозерин, действует более продолжительно.

ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (Pyridostigmini bromidum)

Синонимы: Калимин (Г), Kalymin, Mestinon.

Антихолинэстеразное средство. По химическому строению и действию близок к прозерину. Также является четвертичным аммониевым основанием и содержит N-диметилкарбамоильную группу, соединенную эфирной связью с ядром.

По сравнению с прозерином менее активен и применяется в более высоких дозах, но действует более продолжительно.

Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм, параличей, в восстановительном периоде после перенесенного полиомиелита, энцефалита и т. п.

ПРОЗЕРИН (Proserinum)

Синонимы: Eustigmin, Myastigmine, Neoeserin (Г), Neostigmini Methyl-sulfas, Prostigmin methylsulfate, Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin.

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. На свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим в воде (1:10), легко — в спирте (1:5). Водные растворы (pH 5,9—7,5) стерилизуют при 100° в течение 30 минут.

ГАЛАНТАМИН (Galanthaminum)

Синонимы: Galanthaminum hydrobromicum, Нивалин (Б), Nivalinum.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (pH 5,0— 7,0) стерилизуют при 100° в течение 30 минут.