БУТАМИД (Butamidum)

Синонимы: Aglycid, Arcosal, Artosin, Beglucin, D-860, Diabecid R (Б), Diabetamid, Diabetol, Dirastan, Dolipol, Mobenol, Neoinsorai, Orabet (Г), Oresan, Orinase, Rastinon, Tolbusal (Ю), Tolbutamidum, Tolumid, Toluvan и др.

Белый кристаллический порошок слабо горького вкуса. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте.

Является одним из основных представителей пероральных гипогликемизирующих (противодиабетических) препаратов.

Это синтетический сульфаниламидный препарат, обладающий способностью при приеме внутрь вызывать понижение содержания сахара в крови и уменьшать выделение его с мочой у больных сахарным диабетом.

Механизм действия бутамида и аналогичных препаратов недостаточно выяснен. Предполагают, что они угнетают а-клетки островков Лангерганса поджелудочной железы и уменьшают, таким образом, выработку глюкагона, являющегося антагонистом инсулина. По другим данным, они стимулируют в-клетки и усиливают выделение инсулина. Имеются данные об их угнетающем влиянии на активность инсулиназы (фермента, гидролизующего инсулин) печени (С. М. Лейтес и Н. П. Смирнов); наблюдается также угнетение активности других ферментов, участвующих в углеводном обмене. Высказывается мнение, что в механизме действия противодиабетических сульфаниламидов основную роль играет их влияние на печень, сопровождающееся уменьшением распада гликогена до глюкозы (С. Г. Генес).

По химическому строению бутамид близок к букарбану. Однако в молекуле бутамида при бензольном ядре нет группы NH2, характерной для сульфаниламидных препаратов антибактериального действия, поэтому он не нарушает деятельности микрофлоры кишечника, не подвергается ацетилированию. В связи с этим основное применение в медицинской практике имеет бутамид.

Применяют бутамид для лечения сахарного диабета, при переходе легкой формы в среднюю, когда одни диетические мероприятия недостаточны, и при средней форме, при которой потребность в инсулине не превышает 40 ЕД в сутки.

Препарат назначают преимущественно больным старше 40—45 лет, особенно страдающим тучностью, при давности заболевания не более 5 лет. Больным, получавшим инсулин более 5 лет, назначать бутамид нецелесообразно. Лечение бутамидом тем более эффективно, чем в меньшей дозе инсулина нуждался больной.

Бутамид можно применять в комбинации с инсулином (при резистентности к инсулину или при необходимости замены одной инъекции инсулина пероральным препаратом).

Назначают бутамид внутрь через 30—40 минут после еды. Дозы должны подбираться индивидуально с учетом тяжести диабета, эффективности лечения.

Обычно назначают по 0,5—1 г 1—3 раза в сутки с интервалом 6— 12 часов. Сахаропонижающий эффект наиболее отчетлив в первые 5—7 часов после приема и продолжается до 12 часов. После получения необходимого эффекта подбирают минимальную поддерживающую дозу.

Больным, не лечившимся ранее инсулином, назначают по 0,5—1,5 г в сутки; при недостаточном эффекте дозу через несколько дней увеличивают, однако увеличение дозы свыше 2—2,5 г к нарастанию эффекта обычно не приводит.
Для замены инсулина назначают 0,5 г бутамида вместо 10 ЕД инсулина (это отношение может, однако, существенно колебаться у разных больных). Полная замена инсулина бутамидом возможна лишь у больных, получающих не более 20—30 ЕД инсулина в сутки. Дозу инсулина уменьшают постепенно (на 4—12 ЕД в сутки) лишь после проявления действия бутамида.

Высшие дозы бутамида для взрослых внутрь: разовая 1,5 г, суточная 4 г.

Лечение бутамидом производят под тщательным наблюдением врача; больные должны соблюдать диету; систематически необходимо исследовать содержание сахара в крови (утром натощак) и в суточной моче; до начала лечения и в первые дни лечения эти исследования производят ежедневно. В процессе лечения необходимо систематически производить общий анализ крови.

Бутамид мало токсичен, однако в некоторых случаях могут возникнуть побочные явления: головная боль, диспепсические явления, аллергические реакции (зуд, дерматиты), лейкопения, тромбоцитопения, нарушения функции печени.

Если побочные явления не проходят, препарат отменяют.

При гипогликемии уменьшают дозу бутамида; если необходимо, назначают глюкозу и проводят такие же мероприятия, как при передозировке инсулина.

При длительном лечении может возникнуть резистентность к бутамиду. В этих случаях необходимо заменить бутамид другим пероральным гипогликемизирующим препаратом или инсулином.

Бутамид противопоказан при прекоматозном и коматозном состоянии, кетоацидозе, в детском и юношеском возрасте, при беременности и лактации, острых инфекционных заболеваниях, при легких формах диабета (компенсируемых одной диетой), при нарушениях функции печени и почек, лейкопении, гранулоцитопении, оперативных вмешательствах; при аллергических реакциях на применение сульфаниламидных препаратов.

При недостаточной эффективности бутамида возобновляют назначение больному инсулина.

Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в сухом месте.

Rp.: Butamidi 0,5

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день (через 30—40 минут после завтрака и ужина)