АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum)

Синоним: Glaucostat (гидрохлорид).

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы (pH 4,5—5,5) стерилизуют при 100° в течение 30 минут.

Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно м-холинореактивные системы организма.

По химическому строению относится к группе сложных эфиров 3-оксихинуклидина (см. Оксилидин).

При введении в организм вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикар-дия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхоспазм. Характерной особенностью ацеклидина является сильное миотиче-ское действие; сужение зрачка сопровождается снижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается атропином и другими холинолитическими веществами.

Применяют в глазной практике как средство, суживающее зрачок и понижающее внутриглазное давление при глаукоме, наиболее эффективен при первичной глаукоме. В хирургической, урологической и акушерско-гинекологической практике ацеклидин применяют как эффективное средство для предупреждения и устранения послеоперационной атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в акушерско-гинекологической практике при пониженном тонусе и субинволюции матки, а также для остановки кровотечений в послеродовом периоде.

В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель (2%, 3% и 5% водные растворы). Начинают с закапывания 2% раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотиче-ский и гипотензивный эффект, для более сильного действия применяют 3% и 5% растворы. Частота закапывания (3—4—6 раз в день) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до б часов и более.Могут применяться 3% и 5% мази;-обычно мазь закладывают перед сном за края век.

Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками: пилокарпином, фосфаколом, эзерином и др. 5% раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.

При атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря и гипотонии матки вводят под кожу по 1—2 мл 0,2% раствора ацеклидина. При недостаточном эффекте инъекции повторяют 2—3 раза с промежутками 20—30 минут. При наличии показаний (при субинволюции матки и др.) инъекции ацеклидина производят в течение 2—3 дней.

Ацеклидин — ценное фармакологическое средство для рентгенологического исследования пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки 1. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят под кожу 0,75—1 мл 0,2% раствора ацеклидина за 15 минут до приема больным бариевой взвеси. Для уточнения характера поражении желудка и двенадцатиперстной кишки вводят (после обычного рентгенологического исследования) под кожу 0,5—1 мл 0,2% раствора ацеклидина, а через 12—15 минут после дачи дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование. Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.

Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,004 г (2 мл 0,2% раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2% раствора).

В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюнктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2—3 минуты область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.

При передозировке ацеклидина (главным образом при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления, связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.

Парентерально ацеклидин противопоказан при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, грудной жабе, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.

Формы выпуска: порошок (для глазных капель); глазная мазь 3% и 5%; ампулы по 1 и 2 мл 0,2% раствора для парентерального введения.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; растворы и мази — в защищенном от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворы для глазных капель не были использованы для инъекций.

Rp.: Sol. Aceclidini 3% 10,0

D. S. Глазные капли. По 1—2 капли 3—4 раза в день

Rp.: Sol. Aceclidini 0,2% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp.

S.    По 1 мл под кожу