АТРОПИН (Atropinum)

В медицинской практике применяют атропина сульфат (Atropini sulfas).

Белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию; для стабилизации инъекционных растворов добавляют раствор соляной кислоты до pH 3,0—4,5, стерилизуют при 100° в течение 30 минут.

Атропин оптически неактивен; состоит из активного левовращающего и малоактивного правовращающего изомера. Левовращающий изомер носит название гиосциамина и примерно в 2 раза активнее атропина. Естественным алкалоидом, содержащимся в растениях, является гиосциамин; при химическом выделении алкалоида он в основном превращается в рацемическую форму — атропин.

Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать м-холинореактивные системы организма. На н-холинореактивные системы действует слабо.

Блокируя м-холинореактивные системы, атропин делает их нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний пост-ганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов. Эффекты действия атропина противоположны поэтому эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов.

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее, если гладкая мускулатура находится в состоянии спазма.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков, Мидриатический эффект зависит от расслабления круговой мышцы радуж-
ной оболочки. Одновременно с расширением зрачка может наступить повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела ведет к параличу аккомодации.

На центральную нервную систему атропин оказывает сложное влияние. Он обладает центральными холинолитическими свойствами и вызывает у больных паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного напряжения. Он, однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влияние на периферические м-холинореактивные системы приводит к ряду осложнений (сухость во рту, сердцебиение и др.), затрудняющих его длительное применение для этих целей (см. Вещества, применяемые для лечения паркинсонизма). В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.

Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для ограничения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при бради-кардии в результате повышения возбудимости блуждающего нерва, при атриовентрикулярной блокаде (в случаях с очень редким ритмом желудочков). Применяют также атропин при инфаркте миокарда (осложненном атриовентрикулярной блокадой) и стенокардии.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими средствами (промедол, морфин и др.).

В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости. В глазной практике его применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для выявления истинной рефракции, исследования глазного дна и т. п.) и при терапии воспалительных заболеваний (при ирите, иридоциклите, кератите и т. п.); вызываемое атропином расслабление мышц глаза обеспечивает функциональный покой и способствует ликвидации патологического процесса.

В качестве противоядия атропин назначают при отравлении ацетил-холином, карбахолином, разными холиномиметическими и антихолинэсте-разными веществами, в том числе фосфорорганическими соединениями2, а также при отравлении морфином и другими анальгезирующими средствами. Атропин часто назначают вместе с морфином (омнопоном) для уменьшения вызываемых последним побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхо- и лариигоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, которые могут возникать в связи с возбуждением блуждающего нерва.

Назначают атропин внутрь, парентерально и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, пилюлях и растворах
0,1%) по 0,00025 г (0,25 мг)—0,0005 г (0,5 мг)—0,001 г (1 мг) на прием 1—2 раза в день. Под кожу, внутримышечно и внутривенно вводят по 0,00025—0,0005—0,001 г (0,25—0,5—1 мл 0,1% раствора).

Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг) — 0,0005 г (0,5 мг) на прием.

Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,001 г, суточная 0,003 г.

В глазной практике применяют 0,5—1% растворы (глазные капли). С лечебной целью назначают по 1—2 капли 2—б раз в день. В тяжелых случаях закладывают вечером за края век мазь с 1% атропина. Иногда для усиления эффекта атропин назначают вместе с гидрохлоридом этил-морфина (дионин). При необходимости прекратить действие атропина после его применения с диагностической целью назначают фосфакол, эзерин, пилокарпин или армии.

При отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами вводят 0,1% раствор атропина в вену. При необходимости производят инъекции повторно.

При бронхиальной астме атропин может применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1% раствора — вдыхают в течение 2—3 минут).

При применении атропина с лечебной целью следует соблюдать осторожность в дозировке и учитывать возможность повышенной индивидуальной чувствительности больных. Небольшая передозировка может вызвать сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардию, затруднение мочеиспускания, атонию кишечника, головокружение. При введении атропина в конъюнктивальный мешок в виде капель следует сдавить область слезных путей (во избежание попадания раствора в слезный канал и последующего всасывания).

Атропин противопоказан при глаукоме.

Формы выпуска: порошок; ампулы по 1 мл 0,1% раствора. Входит в состав таблеток «Келлатрин».

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Atropini sulfatis 0,015

Papaverini hydrochloridi 0,4

Extr. et pulv. rad. Liquiritiae q. s. lit f. pil. N. 30

D. S. По 1 пилюле 1—2 раза в день

Rp.: Atropini sulfatis 0,01 Aq. destill. 10,0

M. D. S. По 5—8 капель внутрь 2—3 раза в день перед едой

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp.

S. Под кожу 0,5—1 мл 1—2 раза в день взрослому.

По 0,2—0,25 мл ребенку 5—б лет

Rp.: Atropini sulfatis 0,1 Aq. destill. 10,0

M. D. S. Глазные капли (по 1—2 капли каждый час, до полного расширения зрачка)

Примечание. Не допускается введение раствора такой концентрации под кожу или прием его внутрь.

Rp.: Atropini sulfatis 0,1

Aethylmorphini hydrochloridi 0,3 Sol. Acidi borici 2% 10,0

M. D. S. Глазные капли. По 2—3 капли 2—3 раза в день
Rp.: Atropini sulfatis 0,05 (0,1)

Vaselini _

Lanolini aa 5,0 M. f. ung.

D. S. Глазная мазь

Rp.: Atropini sulfatis 0,1% 10,0

D. S. По 1—2 капли на чайную ложку воды 1—2 раза в день ребенку 4 месяцев (при пилороспазме). Под наблюдением врача!