АНАПРИЛИН (Anaprilinum)

Синонимы: Наприлин, Обзидаи (Г), Пропранолол, Индерал, Inderal, Obsidan (Г), Propranololi Hydrochloridum, Sumial.

Белый или белый со слегка розоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Анаприлин является специфическим в-адреноблокатором.

По строению боковой цепи имеет сходство с изопропилнорадреналином (изадрином), стимулятором в-адренорецепторов.

Анаприлин уменьшает или снимает эффекты изадрина и часть эффектов адреналина и симпатической стимуляции, связанных с возбуждением в-адренорецепторов. Ослабляя влияние симпатической импульсации на в-адренорецепторы сердца, анаприлин уменьшает частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект изадрина и адреналина. Он оказывает угнетающее действие на миокард, уменьшая сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. В условиях эксперимента происходит некоторое уменьшение коронарного кровотока. Потребность миокарда в кислороде несколько понижается. Постоянных изменений артериального давления не наблюдается. Тонус бронхов под влиянием препарата повышается.

В больших дозах препарат оказывает седативный эффект.

Анаприлин применяют в медицинской практике в качестве антиаритмического средства и средства для лечения стенокардии. Как антиаритмическое средство назначают при нарушениях ритма, связанных с ревматическими поражениями сердца, при тиреотоксикозе, интоксикации препаратами наперстянки и др.

При стенокардии анаприлин уменьшает частоту припадков, увеличивает выносливость к физическому труду. Препарат может предупреждать возникновение приступов пароксизмальной тахикардии.

Назначают внутрь (за 15—30 минут до еды) и в виде инъекций. При аритмиях принимают обычно внутрь по 0,01—0,03 г (10—30 мг) 3—4 разав день. При стенокардии назначают в первые 3 дня по 0,02 г 4 раза в день, с 4-го по 6-й день по 0,04 г 3 раза в день и 0,02 г на 4-й прием, с 7-го дня — по 0,04 г 4 раза в день. Затем продолжают принимать по 0,16 г В день (40 мг 4 раза) или дозу увеличивают до 0,2—0,24 г в сутки.

Анаприлин применяют также при феохромоцитоме: по 0,06 г в день в течение 3 дней перед операцией, комбинируя с а-адреноблокаторами (см. Фентоламин, Тропафен). В неоперабельных случаях назначают по 0,01 г 3 раза в день.

Внутривенно вводят под контролем электрокардиограммы, начиная с 1 мг (1 мл 0,1% раствора) в течение минуты. Эту дозу повторяют с промежутками 2 минуты до появления эффекта. Вводят не более 10 мг (больным под наркозом не более 5 мг).

Детям назначают с осторожностью внутрь из расчета 0,25—0,5 мг на 1 кг веса 3—4 раза в день.

При применении анаприлина могут возникнуть брадикардия, гипотензия (особенно при быстром внутривенном введении), в этих случаях вводят атропин, а при необходимости изопропилнорадреналин или адреналин. Могут появиться тошнота, слабость, бессонница, понос.

Препарат противопоказан больным с нарушением атриовентрикулярной проводимости II степени и с блокадой сердца, при свежем инфаркте миокарда, при склонности к бронхоспазмам, при сенной лихорадке. Осторожность следует соблюдать при нарушении функции миокарда и у лиц, склонных к аллергическим реакциям. При пороке сердца следует сначала компенсировать сердечную деятельность применением наперстянки и др. При резко выраженной недостаточности кровообращения препарат противопоказан.

Формы выпуска: таблетки по 0,01 и 0,04 г (10 и 40 мг) и ампулы по 1 и 5 мл 0,1 % раствора (1 и 5 мг).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Из Германской Демократической Республики препарат поступает в таблетках по 0,025 г под названием «Обзидан»; поступает также из-за рубежа под названием «Индерал» в таблетках по 10 и 40 мг и в ампулах по 1 и 5 мл 0,1 % раствора.